Demeklociklin
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (2E,4S,4aS,5aS,6S,12aS)-2-[amino(hydroxy)methylidene]-7-chloro-4-(dimethylamino)-6,10,11,12a-tetrahydroxy-1,2,3,4,4a,5,5a,6,12,12a-decahydrotetracene-1,3,12-trione | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 127-33-3 64-73-3 (HCl) | ||
| ATC kod | D06AA01 J01AA01 | ||
| PubChem[1][2] | 5311063 | ||
| DrugBank | APRD00272 | ||
| ChemSpider[3] | 10482117 | ||
| UNII | 5R5W9ICI6O 
| ||
| KEGG[4] | D03680 | ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL1591
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C21H21ClN2O8 | ||
| Mol. masa | 464.853 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 60–80% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 41–50% | ||
| Metabolizam | Hepatički | ||
| Poluvreme eliminacije | 10–17 časa | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | D(US) | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | Oralno | ||
Demeklociklin (Deklomicin, Deklostatin i Ledermicin) je tetraciklinski antibiotik. On je izolovan iz aktinobakterijske vrste Streptomyces aureofaciens.[6]
Demeklociklin je odobren za lečenje raznih tipova bakterijskih infekcija.[7]
On se koristi u lečenju Lajmske bolesti[8], akni i bronhitisa.[9] Otpornot na ovaj antibiotik postepeno postaje sve zastupljenija.
On je u upotrebi (mada nije odobren za tu namenu u mnogim zemljama) u lečenju hiponatremije (niske koncentracije krvnog natrijuma) uzrokovane sindromom neodgovarajućeg izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH) kad sama restrikcija fluida nije efektivna.[10]
Poput drugih tetraciklinskih antibiotika demeklociklin deluje putem vezivanja za 30S- i 50S-RNK, čime se ometa sinteza proteina bakterija. On je bakteriostatik (on ometa bakterijski rast, ali direktno ne ubija bakterije).
Nije potpuno razjašnjeno zašto demeklociklin ometa dejstvo antidiuretskog hormona. Smatra se da blokira vezivanje hormona za njegov receptor.[11]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3.
- ↑ „DailyMed: About DailyMed”. Pristupljeno 20. 12. 2008.
- ↑ Bryan Rosner, Julie Byers and Michael Huckleberry (Apr 2, 2007). The Top 10 Lyme Disease Treatments: Defeat Lyme Disease with the Best of Conventional and Alternative Medicine (1st edition izd.). BioMed Publishing Group. ISBN 0976379716.
- ↑ „Antibiotics versus placebo and versus other treatments”.[mrtav link]
- ↑ Goh KP (May 2004). „Management of hyponatremia”. American Family Physician 69 (10): 2387–94. PMID 15168958. Arhivirano iz originala na datum 2008-10-16. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ De Troyer A, Demanet JC (1975). „Correction of antidiuresis by demeclocycline”. N Engl J Med 293 (18): 915–8. DOI:10.1056/NEJM197510302931809. PMID 170519.
