Ristocetina

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Ristocetina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC94H108N8O44
Massa molecolare (u)2053,89
Numero CAS1404-55-3
Numero EINECS215-770-5
PubChem16204749 e 170843004
SMILES
CC1C(C(CC(O1)OC2C3C(=O)NC(C4=CC(=CC(=C4C5=C(C=CC(=C5)C(C(=O)N3)NC(=O)C6C7=CC(=C(C(=C7)OC8=CC=C2C=C8)OC9C(C(C(C(O9)COC1C(C(C(C(O1)C)O)O)O)O)O)OC1C(C(C(C(O1)CO)O)O)OC1C(C(C(CO1)O)O)O)OC1=CC=C(C=C1)C(C1C(=O)NC(C2=CC(=C(C(=C2)O)C)OC2=C(C=CC(=C2)C(C(=O)N1)N)O)C(=O)N6)O)O)OC1C(C(C(C(O1)CO)O)O)O)O)C(=O)O)N)O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Endovenosa
Dati farmacocinetici
EscrezioneRenale
Indicazioni di sicurezza
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Ristocetina è un antibiotico prodotto dall'actinomicete Nocardia lurida, il quale elabora due sostanze con azione antibiotica, la Ristocetina A e la Ristocetina B.[1] Verso la fine degli anni '50 venne utilizzato come farmaco, il quale comprendeva una miscela di entrambi i tipi (A = 70% e B = 30%) per il trattamento di infezioni da batteri Gram positivi e Gram negativi.

Chimica

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Le Ristocetine A e B sono solubili in acqua. La solubilità è maggiore in ambiente leggermente acido, in cui l'attività antibiotica si conserva più a lungo (anche oltre un mese a temperature inferiori a 10 °C). Le Ristocetine A e B non si differenziano per le proprietà chimiche, ma per l'attività antibiotica, avendo la ristocetina B un raggio d'azione antimicrobica 2-3 volte maggiore di quello della A.[1]

La misurazione del potere antibiotico viene fatta col metodo microbiologico, usando come microrganismo di prova il batterio subtilis ATCC 10707 e come preparato-campione una preparazione di Ristocetina A con l'attività di 1000 unità per mg.

Farmacodinamica

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L'antibiotico si presenta attivo contro diversi microrganismi gram-positivi: diverse specie di Stafilococchi ed Enterococcus, Streptococcus pneumoniae e contro Mycobacterium tuberculosis, l'agente eziologico della tubercolosi.[2][3][4]
Il farmaco è dotato di azione batteriostatica e, a concentrazioni uguali o poco maggiori, battericida. L'attività antibiotica non appare influenzata dalla presenza di sangue o di siero. Non esiste resistenza crociata fra la ristocetina ed altri antibiotici di uso comune, come la penicillina, streptomicina, tetraciclina, cloramfenicolo, eritromicina o polimixina B).

Farmacocinetica

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La ristocetina dopo somministrazione orale viene scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale. Per questo motivo i preparati commerciali erano allestiti per la somministrazione per via endovenosa, dal momento che l'iniezione intramuscolare, per quanto possibile, poteva risultare estremamente dolorosa. Il farmaco viene eliminato dall'organismo totalmente attraverso l'emuntorio renale.[5]

Usi clinici

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La ristocetina viene usata per la cura di diverse infezioni da stafilococchi, pneumococchi ed enterococchi resistenti agli altri antibiotici: tra queste in particolare polmoniti, endocarditi, setticemia e stati piemici.[4][6][7][8][9][10]

Effetti collaterali

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Ristocetina ha una bassa tossicità, tuttavia è stato segnalato che le reazioni tossiche sono correlate alla dose e possono insorgere con una certa facilità quando il dosaggio utilizzato oltrepassa i 50 mg/kg peso corporeo.[11] Inoltre oltre ad una lieve e transitoria leucopenia, che si verifica facilmente e quasi costantemente in corso di trattamento, possono registrasi altre serie alterazioni del sangue a carico dei leucociti (marcata leucopenia) ed in particolare dei granulociti neutrofili (neutropenia), così come trombocitopenia.[12][13] Frequenti sono anche flebiti locali nel sito di iniezione endovenosa, comparsa di eritema e rash cutaneo, febbre, tossicità renale, per lo più transitoria.[10][14]

Dosi terapeutiche

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Viene commercializzata in fiale, contenenti 500 mg di principio attivo, per iniezione endovenosa. I dosaggi usuali comprendevano la somministrazione di 25 mg, arrivando al massimo a 75 mg, per kg di peso corporeo al giorno. La dose complessiva veniva suddivisa in 2-3 somministrazioni giornaliere. In considerazione della già citata tossicità è prudente non superare una dose totale giornaliera di 2 grammi, sebbene in qualche caso siano stati somministrati fino a 7g complessivi nel corso della giornata. Il dosaggio va ridotto di un terzo in caso di trattamento di bambini, soggetti anziani oltre il 65º anno d'età, pazienti con pregressi disturbi renali.

Note

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  1. ^ a b WE. Grundy, JC. Holper; EF. Alford; CJ. Rickher; CM. Vojtko; JC. Sylvester, Ristocetin, a microbiological comparison of ristocetins A and B., in Antibiot Annu, vol. 5, pp. 158-62, PMID 13521802.
  2. ^ A. Farulla, A. Cassano; L. Nuzzolo; G. Giordano, [Antibacterial activity of ristocetin]., in Riforma Med, vol. 72, n. 48, novembre 1958, pp. 1353-5, PMID 13624522.
  3. ^ G. Spina, A. Cassano; G. Storniello; L. Nuzzolo, [In vivo in vitro effects of ristocetin on Mycobacterium tuberculosis]., in Ann Ist Carlo Forlanini, vol. 18, n. 4, 1958, pp. 409-30, PMID 13650412.
  4. ^ a b LF. Bush, Use of ristocetin (spontin) in staphylococcal infections., in Antibiot Annu, vol. 6, pp. 454-7, PMID 13637783.
  5. ^ A. Cassano, L. Nuzzolo; G. Giordano, [Ristocetin: characteristics, antibacterial activity, absorption, elimination concentration in various organic liquids]., in Riforma Med, vol. 72, n. 17, aprile 1958, pp. 465-71, PMID 13555526.
  6. ^ RW. Weber, Staphylococcic endocarditis treated with ristocetin., in J Am Med Assoc, vol. 168, n. 10, novembre 1958, pp. 1346-51, PMID 13587217.
  7. ^ LA. Rantz, E. Jawwtz, Failure of ristocetin therapy in three cases of staphylococcal sepsis with bacteremia., in N Engl J Med, vol. 259, n. 20, novembre 1958, pp. 963-6, DOI:10.1056/NEJM195811132592004, PMID 13600603.
  8. ^ GL. Calvy, LR. Schumacher, Ristocetin and the Staphylococcus; observations of effects and side-effects in seventeen cases of staphylococcic pneumonia., in J Am Med Assoc, vol. 167, n. 13, Lug 1958, pp. 1584-6, PMID 13563145.
  9. ^ LR. Schumacher, RC. Sowell; JR. Coates; GL. Calvy, Experience with ristocetin in staphylococcal pneumonia; observations in 24 patients., in Antibiot Annu, vol. 6, pp. 464-71, PMID 13637785.
  10. ^ a b MJ. Romansky, JR. Holmes, Successful short-term therapy of enterococcal and staphylococcal endocarditis with ristocetin-seven patients; preliminary report., in Antibiot Annu, vol. 5, pp. 187-98, PMID 13521805.
  11. ^ EJ. Gangarosa, NS. Landerman; PJ. Rosch; EG. Herndon, Hematologic complications arising during ristocetin therapy; relation between dose and toxicity., in N Engl J Med, vol. 259, n. 4, Lug 1958, pp. 156-61, DOI:10.1056/NEJM195807242590402, PMID 13566439.
  12. ^ RM. Newton, VG. Ward, Leukopenia associated with ristocetin (spontin) administration; report of two cases., in J Am Med Assoc, vol. 166, n. 16, aprile 1958, pp. 1956-9, PMID 13525169.
  13. ^ EJ. Gangarosa, The pathogenesis of thrombocytopenia due to ristocetin., in Antibiot Annu, vol. 7, pp. 536-48, PMID 13826300.
  14. ^ MJ. Romansky, BM. Limson; JE. Hawkins, Ristocetin; a new antibiotic-laboratory and clinical studies; preliminary report., in Antibiot Annu, pp. 706-15, PMID 13425453.
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