Մալաթիոն

Մալաթիոն
Քիմիական բանաձև	C₁₀H₁₉O₆PS₂
Մոլային զանգված	5,5E−25 կիլոգրամ գ/մոլ
Խտություն	1,21 ± 0,01 գ/սմ³ գ/սմ³
Հալման ջերմաստիճան	37 ± 1 ℉ °C
Կազմալուծման ջերմաստիճան	140 ± 1 ℉
Այրման ջերմաստիճան	325 ± 1 ℉
Գոլորշու ճնշում	4,0E−5 ± 1,0E−5 mm Hg
Քիմիական հատկություններ
Բեկման ցուցիչ	1,4985
Դասակարգում
CAS համար	121-75-5
PubChem	4004
EINECS համար	204-497-7
SMILES	CCOC(=O)CC(C(=O)OCC)SP(=S)(OC)OC
ЕС	204-497-7
RTECS	WM8400000
ChEBI	3864
IDLH	250 ± 10 mg/m³
	Եթե հատուկ նշված չէ, ապա բոլոր արժեքները բերված են ստանդարտ պայմանների համար (25 °C, 100 կՊա)

Մալաթիոն, ֆոսֆորօրգանական միջատասպան, գործում է որպես ացետիլխոլինէսթերազի ինհիբիտոր։ ԽՍՀՄ-ում հայտնի էր որպես կարբոֆոս, Նոր Զելանդիայում և Ավստրալիայում՝ մալդիսոն, իսկ Հարավային Աֆրիկայում՝ մերկապթոթիոն։

Թունաքիմիկատների օգտագործում

Մալաթիոնը թունաքիմիկատ է, որը լայնորեն օգտագործվում է գյուղատնտեսության, բնակելի տարածքների կանաչապատման, հանրային հանգստի վայրերում և հանրային առողջության վնասատուների դեմ պայքարի ծրագրերում, ինչպիսիք են մոծակների վերացումը^[2]։

Մալաթիոնի խառնուրդը եգիպտացորենի օշարակով օգտագործվել է 1980-ական թվականներին Ավստրալիայում և Կալիֆորնիայում՝ միջերկրածովյան դրոզոֆիլ պտղաճանճերի դեմ պայքարելու համար^[3]։ Կանադայում և ԱՄՆ-ում, սկսած 2000-ական թվականների սկզբից, շատ քաղաքներում մալաթիոնը օգտագործվեց արևմտյան Նեղոսի վիրուսի դեմ պայքարելու համար^[4]։ Մալաթիոնը վերջին մի քանի տասնամյակների ընթացքում կանոնավոր կերպով օգտագործվել է ամառային ամիսներին մոծակներին սպանելու համար։

Ազդեցության մեխանիզմ

Մալաթիոնը ացետիլխոլինէսթերազայի արգելակիչ է,քիմիական նյութերի բազմազան ընտանիք։ Թիրախային օրգանիզմի մեջ ներծծվելուց հետո այն անդարձելիորեն կապվում է խոլինէսթերազ ֆերմենտի ակտիվ կենտրոնին սերինային մնացորդի հետ։ Ստացված ֆոսֆոէսթերային խումբը ամուր կապված է խոլինէսթերազի հետ և անդարձելիորեն արգելակում է ֆերմենտը, ինչը հանգեցնում է ացետիլխոլինի կուտակմանը սինապսում^[5]։

Արտադրության մեթոդ

Մալաթիոնն առաջանում է դիմեթիլ դիթիոֆոսֆորական թթուն ավելացնելով դիէթիլ մալեատին կամ դիէթիլ ֆումարատին։ Միացությունը քիրալային է, բայց օգտագործվում է որպես ռացեմատ։

Բժշկական կիրառում

Մալաթիոնը ցածր չափաբաժիններով (0,5% պատրաստուկներ) օգտագործվում է որպես բուժում․

Գլխի և մարմնի ոջիլներ.Մալաթիոնը հաստատված է ԱՄՆ Սննդի և դեղերի վարչության կողմից՝ պեդիկուլյոզի բուժման համար^[6]^[7]։ Ենթադրվում է, որ այն արդյունավետորեն սպանում է և՛ ձվերը, և՛ հսուն ոջիլները, բայց իրականում Մեծ Բրիտանիայի ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն արդյունավետ է միայն 36%-ով գլխի ոջիլների, և ավելի քիչ՝ նրանց ձվերի վրա^[8]։ Այս ցածր արդյունավետությունը նշվել է, երբ մալաթիոնը կիրառվել է Մեծ Բրիտանիայի Բրիստոլ շրջանի դպրոցականների մոտ հայտնաբերված ոջիլների վրա։
քոս^[9]

Պատրաստությունները ներառում են Derbac-M, Prioderm, Quellada-M^[10] և Ovide^[11]։

Անվտանգություն

Ընդհանուր

Մալաթիոնը ունի ցածր թունայնություն։ Հոդվածոտանիների մոտ այն մետաբոլիզվում է մալաոքսոնի^[12],որը

61 անգամ ավելի թունավոր է^[13] և ացետիլխոլինի ավելի հզոր արգելակիչ է^[14]։

Ըստ Միացյալ Նահանգների Շրջակա միջավայրի պաշտպանության գործակալության,ոչ մի հավաստի տեղեկություն չկա որ այն ցուցաբերում է քրոնիկական բացասական ազդեցություն առողջության վրա^[15]։ 1981 թվականին Մալաթիոնը ցողվեց 1400 քառակուսի մղոն (3600 կմ2) տարածքի վրա՝ Կալիֆորնիայում միջերկրածովյան պտղաճանճերի բռնկումը վերահսկելու համար։ Քիմիական նյութի անվտանգությունն ապացուցելու համար,Կալիֆորնիայի պահպանության կորպուսի տնօրեն Բ. Տ. Քոլինզը հրապարակայնորեն կուլ է տվել մի բերան մալաթիոնի նոսր լուծույթ^[16]։

Քաղցկեղածին

Մալաթիոնը IARC-ի կողմից դասակարգվում է որպես հավանական քաղցկեղածին (2A խումբ)։ Մալաթիոնը դասակարգվում է ԱՄՆ EPA-ի կողմից որպես «քաղցկեղածինություն հուշող ապացույց»^[17]։ Այս դասակարգումը հիմնված էր մկների և էգ առնետների մոտ չափազանց մեծ չափաբաժիններով լյարդի ուռուցքների առաջացման և առնետների մոտ բերանի և քթի հազվագյուտ ուռուցքների առկայության վրա, որոնք առաջացել են շատ մեծ չափաբաժինների ենթարկվելուց հետո։ Օրգանոֆոսֆատների ազդեցությունը կապված չէ Հոջկինի լիմֆոմայի հետ։ Որպես ֆումիգանտ օգտագործվող մալաթիոնը կապված չէ քաղցկեղի առաջացման ռիսկի հետ։ 1993-ից 1997 թվականներին, որպես գյուղատնտեսական առողջության ուսումնասիրության մաս, մալաթիոնի ազդեցության և քաղցկեղի միջև հստակ կապ չի գրանցվել^[18]։

Երկկենցաղներ

Մալաթիոնը թունավոր է գորտի,շերեփուկների համար^[19]։

Կայունություն

Քանի որ այն ացետիլխոլինէսթերազի արգելակիչ է, այն համարվում է ացետիլխոլինէսթերազա կայուն տեսակ^[12]։ Ենթադրվում է, որ մալաթիոնի կայունությունը միշտ պայմանավորված է կա՛մ կարբոքսիլէստերազի կոնցենտրացիայի ավելացմամբ, կա՛մ փոփոխված ացետիլխոլինէսթերազայով^[12]։ Կարբոքսիլէստերազա,քանի որ այն մետաբոլիզում է մալաթիոնը,բայց ոչ մալոքսոնային սուբստրատի, փոփոխված ացետիլխոլինէսթերազա,քանի որ մենք նկատի ունենք հատկապես այն փոփոխվածները, որոնք ավելի քիչ զգայուն են մալաթիոնի և մալաոքսոնի նկատմամբ^[12]։

Ծանոթագրություններ

↑ ^1,0 ^1,1 malathion
↑ Malathion for mosquito control, US EPA
↑ Edwards JW, Lee SG, Heath LM, Pisaniello DL (2007). «Worker exposure and a risk assessment of malathion and fenthion used in the control of Mediterranean fruit fly in South Australia». Environ. Res. 103 (1): 38–45. Bibcode:2007ER....103...38E. doi:10.1016/j.envres.2006.06.001. PMID 16914134.
↑ Shapiro, H.; Micucci, S. (2003 թ․ մայիսի 27). «Pesticide use for West Nile virus». Canadian Medical Association Journal. 168 (11): 1427–1430. PMC 155959. PMID 12771072. «An extensive re-evaluation of malathion was completed by the US Environmental Protection Agency in 2000. The PMRA has also re-evaluated malathion and approved its use as a mosquito adulticide.»
↑ Colovic, Mirjana B.; Krstic, Danijela Z.; Lazarevic-Pasti, Tamara D.; Bondzic, Aleksandra M.; Vasic, Vesna M. (2013). «Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology». Current Neuropharmacology. 11 (3): 315–335. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782. PMID 24179466.
↑ «Guidelines for the diagnosis and treatment of pediculosis capitis (head lice) in children and adults 2008». National Guideline Clearinghouse. Արխիվացված է օրիգինալից 2013 թ․ փետրվարի 26-ին. Վերցված է 2013 թ․ հունվարի 22-ին.
↑ Amy J. McMichael; Maria K. Hordinsky (2008). Hair and Scalp Diseases: Medical, Surgical, and Cosmetic Treatments. Informa Health Care. էջեր 289–. ISBN 978-1-57444-822-1. Վերցված է 2010 թ․ ապրիլի 27-ին.
↑ Downs AM, Stafford KA, Harvey I, Coles GC (1999). «Evidence for double resistance to permethrin and malathion in head lice». Br. J. Dermatol. 141 (3): 508–11. doi:10.1046/j.1365-2133.1999.03046.x. PMID 10583056. S2CID 25087526.
↑ Julia A. McMillan; Ralph D. Feigin; Catherine DeAngelis; M. Douglas Jones (2006 թ․ ապրիլի 1). Oski's pediatrics: principles & practice. Lippincott Williams & Wilkins. էջեր 1–. ISBN 978-0-7817-3894-1. Վերցված է 2010 թ․ ապրիլի 27-ին.
↑ British National Formulary 54th Ed. Sept 2007. 978-0-85369-736-7. ISSN 0260-535X
↑ «AHFS Drug Information». American Society of Health-System Pharmacists. 2011 թ․ հունվարի 13. Վերցված է 2011 թ․ հունվարի 17-ին.
↑ ^12,0 ^12,1 ^12,2 ^12,3 Lebwohl, Mark; Clark, Lily; Levitt, Jacob (2007). «Therapy for Head Lice Based on Life Cycle, Resistance, and Safety Considerations». Pediatrics. American Academy of Pediatrics (AAP). 119 (5): 965–974. doi:10.1542/peds.2006-3087. ISSN 0031-4005.
↑ Edwards D (2006). «Reregistration Eligibility Decision for Malathion» (PDF). US Environmental Protection Agency - Prevention, Pesticides and Toxic Substances EPA 738-R-06-030 Journal: 9.
↑ Rodriguez, O. P.; Muth, G. W.; Berkman, C. E.; Kim, K.; Thompson, C. M. (February 1997). «Inhibition of various cholinesterases with the enantiomers of malaoxon». Bulletin of Environmental Contamination and Toxicology. 58 (2): 171–176. doi:10.1007/s001289900316. ISSN 0007-4861. PMID 8975790. S2CID 29903092.
↑ «US Department of Health and Human Services: Agency for Toxic Substances and Disease Registry - Medical Management Guidelines for Malathion». Արխիվացված է օրիգինալից 2002 թ․ հոկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2008 թ․ ապրիլի 2-ին.
↑ Bonfante, Jordan (1990 թ․ հունվարի 8). «Medfly Madness». TIME. Արխիվացված է օրիգինալից 2008 թ․ հուլիսի 24-ին. Վերցված է 2009 թ․ մայիսի 21-ին.
↑ Reregistration Eligibility Decision for Malathion (Revised), US EPA, May 2009
↑ «Active Ingredient Fact Sheets». npic.orst.edu.
↑ «Low Concentrations Of Pesticides Can Become Toxic Mixture For Amphibians». Science Daily. 2008 թ․ նոյեմբերի 18. Վերցված է 2012 թ․ դեկտեմբերի 11-ին.

Վիքիպահեստն ունի նյութեր, որոնք վերաբերում են «Մալաթիոն» հոդվածին։

[_68d05d98e9081c2e-1] 1,0 ^1,1 malathion

[2] Malathion for mosquito control, US EPA

[pmid16914134-3] Edwards JW, Lee SG, Heath LM, Pisaniello DL (2007). «Worker exposure and a risk assessment of malathion and fenthion used in the control of Mediterranean fruit fly in South Australia». Environ. Res. 103 (1): 38–45. Bibcode:2007ER....103...38E. doi:10.1016/j.envres.2006.06.001. PMID 16914134.

[early-200s-West-Nile-4] Shapiro, H.; Micucci, S. (2003 թ․ մայիսի 27). «Pesticide use for West Nile virus». Canadian Medical Association Journal. 168 (11): 1427–1430. PMC 155959. PMID 12771072. «An extensive re-evaluation of malathion was completed by the US Environmental Protection Agency in 2000. The PMRA has also re-evaluated malathion and approved its use as a mosquito adulticide.»

[5] Colovic, Mirjana B.; Krstic, Danijela Z.; Lazarevic-Pasti, Tamara D.; Bondzic, Aleksandra M.; Vasic, Vesna M. (2013). «Acetylcholinesterase Inhibitors: Pharmacology and Toxicology». Current Neuropharmacology. 11 (3): 315–335. doi:10.2174/1570159X11311030006. PMC 3648782. PMID 24179466.

[6] «Guidelines for the diagnosis and treatment of pediculosis capitis (head lice) in children and adults 2008». National Guideline Clearinghouse. Արխիվացված է օրիգինալից 2013 թ․ փետրվարի 26-ին. Վերցված է 2013 թ․ հունվարի 22-ին.

[McMichaelHordinsky2008-7] Amy J. McMichael; Maria K. Hordinsky (2008). Hair and Scalp Diseases: Medical, Surgical, and Cosmetic Treatments. Informa Health Care. էջեր 289–. ISBN 978-1-57444-822-1. Վերցված է 2010 թ․ ապրիլի 27-ին.

[8] Downs AM, Stafford KA, Harvey I, Coles GC (1999). «Evidence for double resistance to permethrin and malathion in head lice». Br. J. Dermatol. 141 (3): 508–11. doi:10.1046/j.1365-2133.1999.03046.x. PMID 10583056. S2CID 25087526.

[McMillanFeigin2006-9] Julia A. McMillan; Ralph D. Feigin; Catherine DeAngelis; M. Douglas Jones (2006 թ․ ապրիլի 1). Oski's pediatrics: principles & practice. Lippincott Williams & Wilkins. էջեր 1–. ISBN 978-0-7817-3894-1. Վերցված է 2010 թ․ ապրիլի 27-ին.

[10] British National Formulary 54th Ed. Sept 2007. 978-0-85369-736-7. ISSN 0260-535X

[AHFS_Drug_Information-11] «AHFS Drug Information». American Society of Health-System Pharmacists. 2011 թ․ հունվարի 13. Վերցված է 2011 թ․ հունվարի 17-ին.

[Pediatric-12] 12,0 ^12,1 ^12,2 ^12,3 Lebwohl, Mark; Clark, Lily; Levitt, Jacob (2007). «Therapy for Head Lice Based on Life Cycle, Resistance, and Safety Considerations». Pediatrics. American Academy of Pediatrics (AAP). 119 (5): 965–974. doi:10.1542/peds.2006-3087. ISSN 0031-4005.

[REL-13] Edwards D (2006). «Reregistration Eligibility Decision for Malathion» (PDF). US Environmental Protection Agency - Prevention, Pesticides and Toxic Substances EPA 738-R-06-030 Journal: 9.

[14] Rodriguez, O. P.; Muth, G. W.; Berkman, C. E.; Kim, K.; Thompson, C. M. (February 1997). «Inhibition of various cholinesterases with the enantiomers of malaoxon». Bulletin of Environmental Contamination and Toxicology. 58 (2): 171–176. doi:10.1007/s001289900316. ISSN 0007-4861. PMID 8975790. S2CID 29903092.

[15] «US Department of Health and Human Services: Agency for Toxic Substances and Disease Registry - Medical Management Guidelines for Malathion». Արխիվացված է օրիգինալից 2002 թ․ հոկտեմբերի 21-ին. Վերցված է 2008 թ․ ապրիլի 2-ին.

[16] Bonfante, Jordan (1990 թ․ հունվարի 8). «Medfly Madness». TIME. Արխիվացված է օրիգինալից 2008 թ․ հուլիսի 24-ին. Վերցված է 2009 թ․ մայիսի 21-ին.

[17] Reregistration Eligibility Decision for Malathion (Revised), US EPA, May 2009

[18] «Active Ingredient Fact Sheets». npic.orst.edu.

[19] «Low Concentrations Of Pesticides Can Become Toxic Mixture For Amphibians». Science Daily. 2008 թ․ նոյեմբերի 18. Վերցված է 2012 թ․ դեկտեմբերի 11-ին.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]