Metadon

Metadon

Klinik verisi
Uygulama yolu	Ürin
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%40-80(92)
Protein bağlanma	%65-75
Metabolizma	Hepatik
Eliminasyon yarı ömrü	24-36 saat
Boşaltım	Renal
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (RS)-6-(Dimetilamino)-4,4-difenilheptan-3-on
CAS Numarası	76-99-3
PubChem CID	4095
DrugBank	APRD00485
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID7023273
ECHA Bilgi Kartı	100.000.907
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C21H27NO
Mol kütlesi	309.445

Methadon, tıpta doktor kontrolünde, kronik ağrıların yönetiminde ağrı kesici (analjezik )olarak ve narkotik bağımlılığı tedavisinde kullanılan bir sentetik opioiddir. 1937'de Almanya'da geliştirilmiştir. Methadonun fizyolojik tesiri her bakımdan morfine benzer. En önemli farkı analjezik tesirinin morfinden fazla, toksik tesirinin, bağımlılık yapma etkisinin ve solunum sistemi üzerine etkisinin morfinden az olmasıdır.Buna rağmen metadonda diğer opiyatlara benzer şekilde istismar potansiyeli taşır. Bu nedenle methadon morfinmanların tedavisinde morfin yerine başlangıçta ilaç olarak verilir. Molekül DSÖ'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.

Uyarılar:

Metadon kullanımı sırasında kişi potansiyel bağımlılık ve suistimal ile yanlış kullanım açısından izlenmelidir.

Doktor önerisi ve takibi dışında kullanım özellikle de çocuklarda doz ile de ilişkili olarak ölüme neden olabilir.

Yan Etkileri :

Kardiyak Etkileri: QT aralığı uzaması ve ciddi kardiyak aritmiler (torsades de pointes gibi); kronik ağrının yönetiminde 200 mg dozu üstünde ve opiat bağımlılığı tedavisinde daha düşük dozlar için raporlanmıştır Bu yüzden de tedavi başlangıcı ve doz değişimleri sırasında kalp ritmi monitorize edilmelidir.

Solunum depresyonu :İlaca başlama döneminde, diğer bir opioid'ten geçişte hatta suistimal ve yanlış kullanım olmaksızın bile ölümcül solunum depresyonu raporlanmıştır.Bu etki özellikle erken dozlarda görülebildiği gibi pik ağrı kesici etkiden sonra da persistan bir süre boyunca görülebilir.

İlaçlarla etkileşim : Benzodiazepinler ve diğer MSS depresanlarıyla (alkol dahil) birlikte kullanımda derin sedasyon solunum depresyonu koma ve ölüm görülebilir.

Metadon kullanarak detoksifikasyon bir aydan daha kısa bir sürede gerçekleştirilebilir veya altı ay kadar uzun bir sürede kademeli olarak yapılabilir.

Günde 3 mg morfin yerine 1 mg methadon verilir. Günlük doz yavaş yavaş azaltılarak 3 hafta içinde kesilir. Tartarik asit yardımıyla optikçe aktif izotoplarına ayrılmış sol şeklinin morfinden iki kat fazla, sağ şeklinin ise 1/10'u kadar tesirli olduğu görülmüştür. İsomethadonun analkezik etkisi methadondan azdır.