Odwrotny agonista

Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora^[1]. W farmakologii nazwą tą określa się czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efekt^[2]. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.

Receptory, które wykazują podstawową aktywność, mogą być pobudzane przez agonisty, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, albo ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotne agonisty.

Wyróżniamy częściowe i całkowite agonisty odwrotne. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.

Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to w rzeczywistości odwrotne agonisty, na przykład:

hydroksyzyna i inne popularne antagonisty receptora H₁^[3]
naltrekson (antagonista receptorów opioidowych)
czynnik Ro15-4513.

Przypisy

↑ Farmakologia po prostu, RyszardR. Korbut (red.), BeataB. Bujak-Giżycka, Kraków: Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, 2007, ISBN 978-83-233-2334-1, OCLC 749198510 .
↑ Kenakin, T., Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25, 4, strony 186–92, 2004
↑ Leurs R, Church MK, Taglialatela M. H₁-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. DOI: 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID: 11972592.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[1] Farmakologia po prostu, RyszardR. Korbut (red.), BeataB. Bujak-Giżycka, Kraków: Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego, 2007, ISBN 978-83-233-2334-1, OCLC 749198510 .

[2] Kenakin, T., Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25, 4, strony 186–92, 2004

[3] Leurs R, Church MK, Taglialatela M. H₁-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. „Clin Exp Allergy”. 32 (4), s. 489–98, 2002. DOI: 10.1046/j.0954-7894.2002.01314.x. PMID: 11972592.

[1]

[2]

[3]