Klozapin
 |
Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. |
| |||
| |||
| Klozapin | |||
| IUPAC-név | |||
| 3-klór-6-(4-metilpiperazin-1-il)-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 5786-21-0 | ||
| PubChem | 135398737 | ||
| ChemSpider | 10442628 | ||
| DrugBank | APRD00470 | ||
| ATC kód | N05AH02 | ||
| Gyógyszer szabadnév | clozapine | ||
| Gyógyszerkönyvi név | Clozapinum | ||
| |||
| |||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C18H19ClN4 | ||
| Moláris tömeg | 326,82 g/mol | ||
| Olvadáspont | 183 | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 60-70% | ||
| Metabolizmus | Hepatic, by several CYP isozymes | ||
| Biológiai felezési idő |
6-26 óra (mean value 14.2 hours in steady state conditions) | ||
| Kiválasztás | 80% in metabolized state: 30% biliary and 50% renal | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Prescription only, special restrictions imposed in many countries (HU) | ||
| Terhességi kategória | B (HU) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
A klozapin a pszichiátriai szakirodalomban antipszichotikumoknak nevezett pszichiátriai gyógyszercsoportba tartozó gyógyszerhatóanyag, melyet legfőképpen pszichotikus megbetegedés például szkizofrénia, valamint öngyilkos magatartás esetén alkalmaznak.
Biokémiai tulajdonságai
[szerkesztés]Aránylag gyenge dopamin receptor antagonista, viszont aránylag erős antagonistája az alpha-adrenerg, szerotonerg, hisztaminerg és kolinerg receptoroknak. Farmakológiai vizsgálatokban a vegyület nem indukál katalepsziát, vagy nem gátolja az apomorfin- vagy amfetamin kiváltotta sztereotip viselkedést. Csak gyenge dopamin-receptor blokkoló hatása van a D1, D2, D3 és D5 receptorokon, de jelentős hatása van a D4 receptorokon, ráadásul erőteljes anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihisztamin és az arousal-reakciót gátló hatásai vannak. Kimutatták, hogy antiszerotoninerg tulajdonságai is vannak.
Hatása
[szerkesztés]Klinikailag a klozapin gyors és jelentős szedációt okoz, és antipszichotikus hatása van azoknál a szkizofrén betegeknél, akik az egyéb gyógyszeres kezelésre rezisztensek. Ilyen esetekben a klozapin főleg a rövid idejű vizsgálatokban bizonyult hatékonynak a pozitív és negatív szkizofrén tünetek enyhítésében.
A klasszikus antipszichotikumokkal összehasonlítva a klozapin kevesebb major extrapyramidalis tünetet, pl. akut disztóniát, parkinsonszerű mellékhatásokat és akathisiát okoz. A klasszikus antipszichotikumokkal szemben a klozapin nem vagy alig okoz prolaktin emelkedést, és így az ezzel összefüggő mellékhatások, a gynecomastia, amenorrhea, galactorrhoea és impotencia nem jelentkeznek.
Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Clozapine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.