Sertralina

Sertralina, marka komertzialen arabera, "Zoloft", "Sertex" edo "Besitran" izenekin ere ezagutu egiten da. Serotoninaren Birkaptazioaren Inhibitzaile Selektiboak (SBIS)-en taldean sartzen den antidepresiboa da. Konposatu honek egiten duena serotoninaren rekaptzaioa gune intersinaptikoan neurona-bidaltzailearen bidez inhibitzea da, honen erabilgarritasuna igo egiten duelarik. Sertralina efektu ahulak izaten ditu noradrenalinaren (norepinefrina) eta dopaminaren rekaptazioarengan, eta ez du funtzioarengan efektua izaten. Gainera, ez du inolako lasaitze eraginik ezta eragipen estimulagarririk.

Sertralina
Formula kimikoa	C17H17Cl2N
SMILES kanonikoa	2D eredua
SMILES isomerikoa	CN[C@H]1CC[C@H](C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
MolView	3D eredua
Mota	4-(3,4-Dichlorophenyl)-n-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine (en)
Estereoisomeroa	cis-(-)-sertraline (en) , (1S,4R)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine (en) eta trans-(+/-)-sertraline (en)
Masa molekularra	305,074 Da
Erabilera
Konposatu aktiboa	Zoloft (en)
Tratatzen du	elikadura-nahasmendu, nahasmendu obsesibo-konpultsibo, antsietate-nahasmendu, nahasmendu neurotiko, Izu-nahasmendu, trauma osteko estresaren nahasmendu, Antsietate-nahasmendu orokortu, buruko gaitz eta depresio puerperal
Interakzioak	isocarboxazid (en) , phenelzine (en) , procarbazine (en) , (±)-deprenyl (en) , tranylcypromine (en) , zolpidem (en) , desmopressin (en) , Klopidogrel, eptifibatide (en) , iloprost (en) , Prostaziklina, tirofiban (en) , abciximab (en) , prasugrel (en) , ticagrelor (en) , cangrelor (en) , Azido azetilsaliziliko, nabumetone (en) , Naproxeno, celecoxib (en) , diklofenako, Piroxicam, meloxicam (en) , (RS)-fenoprofen (en) , (+-)-flurbiprofen (en) , Ibuprofeno, indomethacin (en) , (RS)-ketoprofen (en) , (RS)-etodolac (en) , sulindac (en) , parecoxib (en) , aceclofenac (en) , tenoxicam (en) , rivaroxaban (en) , Warfarina, Azenokumarol, phenindione (en) , apixaban (en) , (S)-duloxetine (en) , Paroxetina, vortioxetine (en) , venlafaxine (en) , fluvoxamine (en) , Fluoxetina, (RS)-citalopram (en) , trimipramine (en) , amitriptyline (en) , (S)-duloxetine (en) , Paroxetina, (E/Z)-doxepin (en) , nabumetone (en) , Naproxeno, celecoxib (en) , diklofenako, Piroxicam, meloxicam (en) , (RS)-fenoprofen (en) , (+-)-flurbiprofen (en) , Ibuprofeno, indomethacin (en) , (RS)-ketoprofen (en) , (RS)-etodolac (en) , sulindac (en) , parecoxib (en) , aceclofenac (en) , tenoxicam (en) , Karbamazepina, fluvoxamine (en) , Fluoxetina, imipramina, (RS)-citalopram (en) , clomipramine (en) , fosphenytoin (en) , rasagiline (en) , rasagiline (en) , rasagiline (en) , rasagiline (en) , Triptofano, Triptofano, Triptofano, Triptofano, vortioxetine (en) , vortioxetine (en) , vortioxetine (en) , vortioxetine (en) , linezolid (en) , linezolid (en) , linezolid (en) , linezolid (en) , linezolid (en) , trimipramine (en) , (RS)-citalopram (en) , phenelzine (en) , phenelzine (en) , phenelzine (en) , phenelzine (en) , phenelzine (en) , moclobemide (en) , moclobemide (en) , moclobemide (en) , moclobemide (en) , moclobemide (en) , (−)-selegiline (en) , (−)-selegiline (en) , (−)-selegiline (en) , (−)-selegiline (en) eta (−)-selegiline (en)
Elkarrekintza	solute carrier family 6 member 4 (en)
Haurdunaldia	Australian pregnancy category C (en) eta US pregnancy category C (en)
Rola	selective serotonin reuptake inhibitor (en) eta antidepresibo
Identifikatzaileak
InChlKey	VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N
CAS zenbakia	79617-96-2
ChemSpider	61881
PubChem	68617
Reaxys	5753709
Gmelin	9123
ChEMBL	CHEMBL809
MeSH	D020280
RxNorm	36437
Human Metabolome Database	HMDB0005010
UNII	QUC7NX6WMB
NDF-RT	N0000148257
KEGG	C07246 eta D02360
PDB Ligand	SRE

Indikazioak

Sertralina depresioaren kontrako sendagai gisa, antsietate egoerekin zuzenean erlazionaturik egon ez arren; depresio post-traumatikoko trastornoen edo TOENen kontrako sendagai gisa; nahasmendu obsesibo-konpultsiboaren (NOK) kontrako sendagai gisa; beldur-ikaraldien kontrako edo fobia sozialaren kontrako sendagai gisa erabiltzen da gehienbat. Dosiak trastorno mota eta mailaren arabera eman egiten dira, honen arabera, TEPT eta fobia sozialaren kasuan 25 mg/egun-ekin gomendatzen da tratamendua hastea eta TOC-aren kasuan hasierako dosia 50 mg/egun-ekoa izaten de normalean. Sertralina sexu harremanetarako arazoetan (eiakulazio goiztiarrean) erabiltzen da ere bai, eta honen kasuan erabilitako dosia 50 mg/egun-ekoa izaten da. Hala ere, trastorno guztietarako erabiltzen den mantenimenduaren dosia pertsonaren arabera aldatu egiten da, dosi maximoa 200mg/egun-ekoa izanik. Dosia egokitu egin behar da dosi ahalik eta txikienarekin eraginkortasunik handiena lortzearren. Eri pediatrikoekin hasierako dosia 25 mg-egunera erreduzitu egiten ohi da, eta mantenamenduko dosia 59mg/egun-era, hauetan ematen den gorputzeko masa txikiagoa dela eta. 65 urte-gorako erien kasuan pertsona helduen edo gazteen erabiltzen diren dosiak erabili ahal dira ere. Gutxiegitasun hepatikoren bat duten erien kasuan dosifikazio asko kontrolatu egin behar da, sertralina gibelean dagoen citocromo P-450-ren bidez metabolizatzen baita. Gernuaren bidez ematen den erredukzioa oso txikia denez, giltzurrunetako funtzioan arazoak dituzten gaixoak arreta berezia hartu beharko dute.

Farmakozinetika eta farmakodinamia

Serotoninaren erabilpenak aldentzen du zonalde intersinaptikoan, eta horrela bere disponibilitatea handiagotuz. Konposatu honek ez du afinitatea aurkezten hartzaile kolinergikoetan, serotoninergikoetan, dopaminergikoetan, adrenergikoetan, hiztaminergikoetan edota GABAergikoetan. Droga honen farmakozinetika proportzionala da kontsumitzen dugun dosiarekin, eguneko 50 / 200 mg eguneko. Heldu bati bi asteko tratamendua egin eta gero, ikus dezakegu kontzentrazio plasmatiko maximoa, droga hartu eta 4 eta 8 orduren artean ematen da. Setralinaren bizi iraupena 22 eta 36 orduen artekoa da, eta gehienetan n-desmetilsertralinak metabolizatzen du. N-desmetilsertralina, metabolito bat da eta honen aktibitate fisiologikoa sertralinarena baino 20 aldiz txikiagoa da. N-desmetilsertralinak duen bizitza 60 eta 100 orduko araberakoa da. Bai sertralina, bai n-desmetilsertralinak, portzentaje altu batean metabolizatzen dira eta gorotzetatik eta gernutik kanporatzen dira. Hori gertatzerakoan %0.2a gure gorputzaren barnean geratzen da. Medikamentu honen metabolismoa gibelean egiten duenez, funtzio hepatikoa duten gaixoak kontuz ibili behar dira, setralinaren bizitza eta efektuak luzatu ahal daitezkeelako. Pentsatzen denez, droga hau janariekin nahazten bada, bere biodisponibilitatea handitzen da. Beraz komenigarria izaten da droga hartzea jatorduekin batera.

Kontraindikazioak

Setralinak, bi kontraindikazio garrantzitsu ditu; Disulfiram eta monoaminooxidasa ren inhibidoreak (IMAOs) eta hauetan daukagu selegilina eta moklobemida. Beraz, haurdunaldian, edoskitzean eta 6 urte baino txikiago umeetan. Hauetan gutxienez 3 eta 5 asteko periodoa egon behar du ISRS eta IMAO hartzerakoan. Pareko erabilera eduki eta gero, sindrome serotoninergikoa eman ahal da. Serotoninergiaren sintomak hurrengokoak dira: Hipertermia ( gorputzaren tenperaturaren igoera ), zurruntasuna, mioklonia, bizitzeko konstanteen ezegonkortasuna, anabasa, narritatzea eta gure gorputzaren astintzea koma izango bagenu bezala. Horregatik hiru aste behar dira sendagai batetik bestera pasatzeko. Ez dira ezagutzen setralinaren dependentzia kasuak. Setralinak alkoholaren metabolismoan esku hartzen du, hura aldatuz, beraz ez da gomendagarria alkohola edatea setralinarekin tratamendua egiten den bitartean. Proteina plasmatikoetan batzen diren sendagaietan , warfarina, tolbutamida, diazepam.... Kontuan hartu beharra dago sentralinak ere proteina plasmatikoetara batzen dela, organismotik hobeto transmititzeko. Honek diazepamaren farmakozinetikan eta tolbutamidan aldaketak izan ditzake.

Gaindosia

Nahiz eta sertralinako 6 gramoko irensteak eman diren ondorio larriegirik gabe (somnolentzia, antsietatea, goragaleak, pupila dilatatuak), heriotza sortu izan dituzten kasuak eman dira ere (sertralina eta alkoholaren irenste handiekin erlazionatuta). Hau dela eta, gaindosiko kasuetan gogor aritu behar izaten da, hidratatuz eta ikatz-aktiboa erabiliz.

Kanpo estekak

• Datuak: Q407617
• Multimedia: Sertraline / Q407617